Описание Леводопа, 100% L-Dopa ( ДОФА, ДОПА, Levodopa Pure Isolate)
Леводопа (Levodopa, L-dopa, Дофа, Допа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.
Леводопа – сокращение от L-3,4-дигидроксифенилаланина (L-3,4-dihydroxyphenylalanine, L-dopa). Буква L в названии указывает на то, что мы имеем дело с левовращающим изомером молекулы.
Уровень дофамина в головном мозге здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона различается, первым заметил австрийский нейрофармаколог Олег Хорникевич (Oleh Hornykiewicz). Вместе со своим ассистентом он заметил падение концентрации дофамина в полосатом теле пациентов с болезнью Паркинсона и постэнцефалитическим паркинсонизмом, дальнейшие наблюдения подтвердили увиденное. В середине 1960-х годов он пришел к выводу, что большинство симптомов заболевания связаны именно с дефицитом дофамина в головном мозге.
В связи с этим, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применён его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.
ДЕЙСТВИЕ:
Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.
Противопаркинсоническое действие Леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта Леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.
Попадая в кровь, Леводопа лишь частично всасывается в мозг, а оставшаяся часть метаболизируется до дофамина в периферической нервной системе, вызывая такие эффекты, как потерю аппетита, тошноту и увеличение артериального давления. Для того, чтобы их предотвратить, Леводопу в препаратах совмещают с кардидопой – блокатором L-DOPA-декарбоксилазы. Эта мера снижает расщепление Леводопы до дофамина в периферической нервной системе, а значит – увеличивает количество препарата, которое успевает дойти до головного мозга.
Американский невролог Джордж Котциас первым продемонстрировал эффективность высоких доз Леводопы для пациентов с болезнью Паркинсона.
Используя высокие концентрации веществ, которые могли бы восстановить уровень нигрального нейромеланина (меланин-стимулирующий гормон, D,L-фенилаланин и D,L-дофа). Он увеличил дозу Леводопы до концентраций, которые ранее не применялись. Сейчас известно, что почти 98% чистой Леводопы расщепляются в периферических тканях, а это значит, что малые концентрации и не могли оказаться эффективными.
Если бы не упорство Джорджа Котциаса, позволившее достичь нужной (очень высокой!) дозировки L-дофа, еще неизвестно, как сложилась бы судьба препарата, открытого еще в начале 20 века. В противном случае, всеобщий скептицизм по отношению к L-дофа мог сохраниться на долгие-долгие годы.
ПРИМЕНЕНИЕ
Лечение Леводопой начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 8 г. Отмену проводят постепенно. Препарат принимают во время или после еды или с небольшим количеством жидкости.
Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к Леводопе, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудью.
- Теги:
- Паркенсон
Отзывы (0) Леводопа, 100% L-Dopa ( ДОФА, ДОПА, Levodopa Pure Isolate)
